氢溴酸槟榔碱对人肝CYP450酶的体外影响

China Journal of Modern Medicine(2018)

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Abstract
目的 采用液质联用法结合特异性探针技术,研究氢溴酸槟榔碱(AH)对人肝微粒体(HLM)中细胞色素P450(CYP450)亚型酶的体外影响.方法 将CYP1A2、2E1、3A4、2C9、2D6、2B6的探针底物分别在0~160μmol/L AH的HLM中温孵,高效液相法测定CYP1A2、2E1、3A4、2C9的酶活性;高效液相色谱-串联质谱仪测定CYP2D6、2B6的酶活性.结果 AH对HLM中CYP2D6、2B6、2E1、2C9的酶活性有轻微抑制作用,且随AH浓度的升高而增强.当AH为160μmol/L时,对CYP2D6、2B6、2E1、2C9酶活性的抑制率分别为36.2%、38.3%、35.0%和35.4%.结论 槟榔嗜好者使用CYP1A2、2E1、3A4、2C9、2D6、2B66个CYP450酶的底物药物时,其代谢相互作用的风险仍不可忽视.
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