霉酚酸钠肠溶片用于国人肾移植受者的药代动力学监测

目的：观察服用霉酚酸钠肠溶片（ EC-MPS）的国人肾移植受者血中霉酚酸（ MPA）的药代动力学特征，建立简化的MPA血浆浓度—时间曲线下面积（AUC）的计算公式。方法30例肾移植受者均接受EC-MPS1．44 g／d联合环孢素、强的松的三联免疫抑制方案。采用EMIT法测服药前及服药后0．5、1、1．5、2、4、6、8、10、12 h的血浆MPA浓度（分别为C0．5、C1、C1．5、C2、C4、C6、C8、C10、C12）。采用药理学专用软件计算MPA AUC0～12 h ，并以多元逐步回归分析法得出适合国人的MPAAUC0～12h的简化计算公式。结果30例肾移植受者EC-MPS的药代动力学参数存在显著个体差异。 MPA AUC0～12 h平均值为（47．64±25．14）mg· h／L。选取2个取样时点的C1．5、C2和4个取样时点的C2、C4、C6、C8，分别得出MPA AUC的简化计算公式：AUC＝27．41＋0．87×C1．5＋0．88×C2（r2＝0．67）和AUC＝3．98＋2．03×C2＋2．18×C4＋1．91×C6＋5．08×C8（r2＝0．86），其对MPA AUC预测值的绝对误差分别为（28．8±24．8）％和（12．8±10．1）％；30例肾移植受者中，MPA AUC预测值误差均在MPA AUC0～12 h的±15％以内。结论服用EC-MPS的国人肾移植受者血浆中MPA药代动力学呈现较大的个体差异；得出取样点少（2个取样时点或4个取样时点）、预测效果好的MPA AUC简化计算公式。