氟尼辛葡甲胺在黄牛血浆、组织液和炎症渗出液中的药动学

6头成年健康黄牛,皮下埋置组织笼后,建立急性炎症模型,以2.2 mg/kg剂量单次快速静注氟尼辛葡甲胺,高效液相色谱(HPLC)-紫外检测法测定血浆、组织液和炎症渗出液中氟尼辛葡甲胺的质量浓度,用WinNonlin药动学软件的“非房室模型”分析药动学参数.结果显示:静注氟尼辛葡甲胺后,黄牛血浆中药物质量浓度下降迅速,体内分布广泛,消除半衰期为(t1/2λz)为5.34h,体清除率(CL)为0.18 L/kg,表观分布容积(Vd)为1.37 L/kg,药-时曲线下面积(AUC)为12.33μg·h/mL;氟尼辛葡甲胺广泛地分布到组织液和炎症渗出液中,但是渗透速度慢.组织液和炎症渗出液中药物的平均达峰时间(tmax)分别为7.12h和3.25h,峰浓度(Cmax)分别为0.65 mg/L和1.44 mg/L,组织液和炎症渗AUC与血浆AUC比值(AUC ratio)分别为118％和214％.以上数据表明,氟尼辛葡甲胺分布到炎症组织的能力强于正常组织,组织液和炎症渗出液中药物消除均速度慢于血浆,每天静脉注射2.2 mg/kg氟尼辛葡甲胺可以在黄牛体内发挥有效作用.