特比萘芬在比格犬体内的药动学和绝对生物利用度

8只健康比格犬采用随机交叉试验设计,盐酸特比萘芬注射液按5 mg/kg单剂量静注,盐酸特比萘芬片按20 mg/kg单剂量口服给药,洗脱期为2周.采用高效液相色谱法测定犬血浆中特比萘芬的浓度,以药动学分析软件WinNonlin5.2的非房室模型分析方法处理血药浓度时间数据.结果显示,犬静注盐酸特比萘芬注射液的药动学参数分别为:Tmax(0.083±0.000)h,Cmax(3.334±0.185) mg/L,T1 2,β(15.158±8.558)h,MRT(2.443±1.132)h,AUClast(1.803±0.374) h· mg/L,Vd(49 778.164士25 594.370) mL/kg,CLB(2 414.907±577.369) kg· mL/h.犬口服盐酸特比萘芬片的主要药动学参数为:Tmax(1.875±0.791)h,Cmax(0.324±0.126) mg/L,T1 2,β(18.150±10.557) h,MRT(5.019±1.591) h,AUClast(1.094±0.588) h· mg/L,Vd(395 321.202±236 694.989) mL/kg· CLB(14 340.535±3 560.508) kg· mL/h,Flast(16.589±11.495)％,F0～∞ (18.236士8.114)％.结果表明,特比萘芬片剂在犬体内吸收迅速,保留时间更长,消除更为缓慢,有长效抑菌效果.