托氟沙星纳米乳的制备及其急性毒性研究

拟制备托氟沙星纳米乳,并对其理化性质与急性毒性进行研究.以纳米乳的载药量、稳定性为考察指标,筛选油相、表面活性剂、助溶剂,结合伪三元相图确定纳米乳的最佳配方,制备托氟沙星纳米乳.通过透射电镜、激光粒度分析仪测定纳米乳的微观形态、粒径;用高效液相色谱仪检测药物含量,通过影响因素试验、加速试验、长期试验考察其稳定性与有效期;经小鼠灌胃试验评价其急性毒性.结果显示,托氟沙星纳米乳的最佳配方:托氟沙星1.36％、牛至油3.24％、乳酸2.60％、聚氧乙烯醚-40-氢化蓖麻油25.98％、蒸馏水66.82％.该纳米乳的乳滴呈圆球形,平均粒径为16.16 nm,稳定性良好,有效期为24个月.托氟沙星在3～100 μg·mL-1浓度范围内与对应的峰面积线性关系良好,纳米乳的平均回收率为99.33％±1.24％,相对标准偏差为1.25％,精密度较高.小鼠灌胃LD50＞10 000mg· kg-1,最大耐受剂量为39.72 g· kg-1.成功制备了托氟沙星纳米乳,为进一步开发纳米级抗菌药物提供理论依据.