磺胺间甲氧嘧啶钠注射液A、B在猪体内的药代动力学比较试验

为了能更好地了解新研制处方磺胺间甲氧嘧啶钠注射液A、B的临床应用,对这2种处方注射液在猪体内的药代动力学进行了对比试验.将荣昌区杂交健康猪10头分成2组,每组5头,按50 mg/kg·bw剂量在耳后方颈部肌肉分别注射磺胺间甲氧嘧啶钠注射液A、B,并于给药后0.25、0.5、1、2、3、5、7、9、12、24、36、48、72 h,自前腔静脉采集血样2～3mL分别置于含肝素钠的离心管中,采用高效液相色谱法测定血样中的药物浓度,用3P97药代动力学程序软件计算药代动力学参数.结果 显示,磺胺间甲氧嘧啶钠注射液A、B的半衰期t1/2α分别为(1.63 +0.11)h和(1.76±3.18)h,t1/2β分别为(20.75±1.29)h和(6.73±1)h,AUC分别为(1 968.72±75.71)(μg/mL) ×h和(2 484.74±209.89)(μg/mL)×h,T(peak)分别为(2.15±0.12)h和(0.42±0.05)h,C(max)分别为(146.98±7.61) μg/mL和(270.83±16.71) μg/mL.表明A制剂具有较长的半衰期,有效血液浓度持续时间较长,能够起到较好的治疗效果,且肌肉注射给药具有延缓吸收的作用,可达到缓释的效果;而B制剂作用效果快,但有效血液浓度维持短,在临床治疗上需多次注射才能达到治疗要求,增加了复杂性.