吡啶联异噁唑啉类杂环衍生物的合成及生物活性
Fine Chemicals（2019）
摘要
以2-氯-5-氯甲基吡啶为原料, 合成了12个吡啶联异噁唑啉类杂环衍生物 (Ⅸa～l) , 其结构经1HNMR、13CNMR、MS及IR确证.体外抗菌活性测试结果表明, 所得目标化合物对金黄色葡萄球菌 (ATCC25923) 、肺炎链球菌 (ATCC49619) 和粪肠球菌 (ATCC29212) 均有抑制作用.其中, 化合物Ⅸf和Ⅸl对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度 (MIC) 均为16 mg/L, 对肺炎链球菌和粪肠球菌的MIC均为32 mg/L, 抗菌效果最佳;体外驱虫活性测试结果表明:目标化合物均有驱虫效果, 在质量浓度2 g/L下化合物Ⅸa～b和Ⅸg～h对蚯蚓的麻痹时间和死亡时间均明显少于阿苯达唑, 驱虫效果明显强于阿苯达唑.
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