(+)-1,2,3,4-四氢罂粟碱的合成

以Merrified树脂固载的BINOL衍生磷酸催化3,4-二氢罂粟碱不对称转移氢化反应制备了(+)-1,2,3,4-四氢罂粟碱.对催化剂进行了筛选并将最优催化剂在Merrified树脂上进行了负载.考察了溶剂、反应温度、Hantzsch酯结构等对产物收率和对映选择性的影响.以甲苯作为溶剂,温度40℃,2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸甲酯为氢源时,产物的收率达95％,e.e.值达98％.负载手性磷酸催化剂可以方便的分离和回收利用.催化剂反复利用7次后,催化活性略有降低,活性降低的催化剂可以经氯化氢-乙酸乙酯溶液简单洗涤再生.