1-取代苯氧基-3-(4-芳基-1-哌嗪)-2-丙醇类α1-受体拮抗剂的合成及生物活性

为寻找高选择性的α1-受体拮抗剂,该文分别以3-羟基二苯甲酮和4-甲氧基苯酚为原料,在碱性条件下与3-氯-1,2-环氧丙烷(Ⅱ)发生取代反应,得到3-取代苯氧基-1,2-环氧丙烷(Ⅲ),再经芳基哌嗪开环合成了7个3-苯甲酰基苯氧基取代和对甲氧基苯氧基取代的哌嗪-2-丙醇类化合物(Ⅴa～Ⅴg),其结构经1HNMR、MS、IR和元素分析确证.采用大鼠离体肛尾肌张力实验对目标化合物的α1-受体拮抗活性进行了测试,结果显示,这些化合物均具有较好的α1-受体拮抗活性(pA2＞6),其中化合物(Ⅴg)活性最强(pA2 =8.13 ±0.25).