手性喹诺酮创新药物BYS05的合成

Chemistry & Bioengineering(2018)

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摘要
BYS05是一种新型的手性喹诺酮抗生素,目前正在进行临床前研究.为了进行临床前药理毒理研究,需要合成千克级规模的样品.以L-丝氨酸为起始物料,经10步反应合成BYS05,摩尔总收率13.5%,关键中间体经1 HNMR、13CNMR、MS等进行了结构表征,为该创新药物的药理毒理研究提供了保证.
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