酶促合成肝靶向脂质材料的研究

目的:在有机相中酶法构建一种新型去唾液酸糖蛋白(asialoglycoproteinReceptor,ASGPR)介导的肝靶向性配体脂质材料[(5-cholesten-3b-yl) (acetyl-2-deoxy-d-galactopyranose-6-o) sebacate,CHS-SE-NGal],并对其合成工艺进行优化.方法:通过质谱(ESI-MS)和核磁共振(1H-NMR、13C-NMR)对产物进行结构确证,并对酶的种类、酶量、底物摩尔比、反应介质、反应温度、反应时间进行单因素考察.结果:丙酮作为反应介质、Lipozyme TL IM脂肪酶为催化剂、N-乙酰-D-半乳糖胺(N-Gal)与胆固醇癸二酸单烯酯[(5-cholesten-3β-yl)vinyl sebacicacid,CHS-SE]摩尔比为1∶2、反应温度为45℃、反应时间为12h为最优条件,产率可达85％以上.结论:酶法合成CHS-SE-NGal高效、操作方便、可靠.