Suvorexant关键中间体的合成研究

Fine Chemical Intermediates(2018)

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摘要
以2-氨基乙醇(2)为原料,经Ns保护,与(R)-(3-羟丁基)-氨基甲酸叔丁酯(4)发生缩合反应,再经Mitsunobu关环与脱Ns保护反应,得到Suvorexant关键中间体1.总收率为57%,产物的结构经1H NMR和MS分析确证,该方法操作简单、收率高、无手性异构体杂质产生.
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