合成二肽降血压活性研究

研究利用可见光分光光度法系统地对34种合成二肽的ACE抑制活性进行筛选,结果发现34种二肽中氨基酸序列为半胱氨酸-异亮氨酸(Cys-Ile,CI)和半胱氨酸-赖氨酸(Cys-Lys,CK)的二肽ACE抑制活性最高,其ACE抑制率分别达到67.52％和38.39％.其余二肽中有25种无明显ACE抑制活性,有7种呈一定程度ACE抑制活性.经测定CI和CK的IC50值分别为39.77 μmol/L和211.53 μmol/L.SHR大鼠降血压实验表明CI在体内的降压效果显著.以10 mg/kg剂量灌胃后2h大鼠舒张压下降34.36±5.19 mmHg;当CI剂量达到100mg/kg时,给药后2h大鼠舒张压下降83.95±10.28 mmHg,降压效果高于同浓度卡托普利.比较给药后2h和4h的降压效果,发现给药后2h的降压效果已经整体达到最大药效,而给药后4h降压效果与给药剂量呈较好的正相关性(R＞0.8).体外ACE抑制率测定及SHR大鼠降血压实验表明合成二肽CI具有较高的ACE抑制活性和较好的体内降血压效果,提示CI可以作为降血压保健食品的添加成分,值得进一步研究.