新型含二硫环戊烯酮结构新烟碱类衍生物的合成与生物活性

为了探索与发现具有优异活性的内酯类新烟碱杀虫剂,利用骨架跃迁引入二硫环戊烯酮新药效团,设计合成了一系列结构新颖的1,2-二硫环戊烯酮类新烟碱化合物.所合成化合物结构均经核磁共振(NMR)和高分辨质谱(HRMS)等方法确证.初步生物活性测试表明,目标化合物对苜蓿蚜虫和褐飞虱都具有一定的杀虫活性,其中4-氯-5-(((6-氯吡啶-3-基)甲基)(甲基)氨基)-3H-1,2-二硫醇-3-酮(3a),4-氯-5-(((6-氯吡啶-3-基)甲基)(乙基)氨基)-3H-1,2-二硫醇-3-酮(3b),4-氯-5-(((6-氯吡啶-3-基)甲基)(丙基)氨基)-3H-1,2-二硫醇-3-酮(3c)和4-氯-5-(((6-氯吡啶-3-基)甲基)(2,2-二氟乙基)氨基)-3H-1,2-二硫醇-3-酮(3g)在100 μg/mL浓度下对苜蓿蚜虫的致死率均超过90％,3g在4 μg/mL对苜蓿蚜具有40％的致死率.此外3g在100 μg/mL浓度下对稻飞虱的致死率超过70％,可做深入的结构优化与杀虫活性探究.