用于多巴胺D
cnki（2003）
摘要
目的 7 氮杂吲哚的衍生物L 74 5 ,870是一个新的、高亲和性 （Ki=0 4 3nmol·L-1）的多巴胺D4受体选择性配体 ,我们放化合成了其类似结构的新化合物 3 [4 （4 [18F]氟苯甲基 ）哌嗪 1 基 ] 甲基 1H 吡咯并 [2 ,3 b]吡啶 （[18F]C） ,并作了大鼠体内生物学评价。方法 （[18F]C）的放化合成是通过 3 （哌嗪 1 基 ）甲基 1H 吡咯并 [2 ,3 b]吡啶和 4 氟[18F]苯甲醛的胺烷基化反应完成 ,放化产率为 9 0 %～12 0 % ,放化纯度大于 98% ,比活度高于 37GBq·mol-1。结果 额叶皮质、海巴和延髓等脑区有较高的放射性摄取率 ,分别为 0 4 3%ID/ g和 0 35 %ID/g ;而纹状体、小脑处放射性摄取率较低。结论 大鼠体内的组织分布和代谢物研究表明 :[18F]C在大鼠脑组织区域有特异性分布 ,暗示其可能作为适合的显像剂用于多巴胺D4受体的体内研究
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18F,7氮杂吲哚类似物,多巴胺D4受体,组织分布,代谢物,
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