微乳液递送吴茱萸碱的体外释放行为及在体吸收研究
Chinese Pharmacological Bulletin（2018）
摘要
目的考察微乳液递送吴茱萸碱（evodiamine loaded microemulsion,EDM）体外释放特征及大鼠的在体吸收情况。方法制备EDM,用透析法研究其在p H 1.2盐酸溶液和p H6.8磷酸缓冲溶液中的体外释放特征,计算其累积释放率。再用大鼠在体单向肠循环法研究其在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收情况,以及在胃的吸收情况,计算其在各部位的吸收速率常数（absorption rate constant,Ka）与有效渗透率(effective permeability,Peff)。本实验用HPLC法测定吴茱萸碱（evodiamine,ED）的浓度。结果EDM和ED在p H 1.2盐酸溶液中的累积释放率分别为（64.76±0.73）%、（13.98±0.49）%,EDM的累积释放率为ED的4.63倍;在p H 6.8磷酸缓冲液中的累积释放率分别为（91.72±0.51）%、（18.34±0.20）%,EDM的累积释放率为ED的5.01倍。EDM在胃肠的Ka为ED的3倍以上,Peff为ED的2倍以上。结论微乳液能使ED的体外释放以及大鼠胃肠吸收均得以改善。
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关键词
evodiamine,microemulsion,dialysis method,in vitro release,single-pass intestinal perfu-sion model,in situ absorption,high performance liquid chromatography
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