天冬酰胺酶-吴茱萸碱核壳型脂质纳米粒的药动学研究
Chinese Pharmacological Bulletin（2019）
摘要
目的考察天冬酰胺酶-吴茱萸碱核壳型脂质纳米粒（asparaginase-evodiamine core-shell lipidic nanoparticles,AELNs）在大鼠体内的药动学行为,比较AELNs与游离天冬酰胺酶（asparaginase,ASNase）/吴茱萸碱（evodiamine,EVO）的生物利用度。方法取18只SD大鼠,分别尾静脉注射AELNs、游离ASNase和游离EVO,给药后于不同时间点大鼠眼眶取血,分别采用Nessler试剂比色法和HPLC法测定血浆样品中ASNase和EVO的浓度,采用DAS（2.1.1版）软件计算药动学参数。结果将游离ASNase制备成AELNs后,其药时曲线下面积和平均滞留时间分别提高了1.83倍和1.94倍。AELNs中EVO的药时曲线下面积约为游离EVO的28.94倍。结论 AELNs提高了ASNase和EVO在大鼠体内的生物利用度。
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