目的用高内涵分析技术(high content screening,HCS)研究绒毛诃子致肝毒性的物质基础。方法分别将莽草酸、苯甲酸、没食子酸以及1,2,3,4,6-O-五没食子酰葡萄糖分别作用于HepG2肝"/>

用高内涵分析技术初探绒毛诃子肝毒性物质基础

Chinese Pharmacological Bulletin(2020)

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摘要
目的用高内涵分析技术(high content screening,HCS)研究绒毛诃子致肝毒性的物质基础。方法分别将莽草酸、苯甲酸、没食子酸以及1,2,3,4,6-O-五没食子酰葡萄糖分别作用于HepG2肝癌细胞后,利用Hoechst 33342等荧光染液对细胞染色,对其扫描图像,将采集后的数据输入分析模板中得出不同单体,在不同浓度下对细胞数目、DNA含量、谷胱甘肽(glutathione,GSH)降低水平、活性氧簇(reactive oxygen species,ROS)含量、线粒体膜电位(mitochondrial membrane potential,MMP)等指标的量效关系曲线,由此判断单体的肝毒性。结果阿司匹林和莽草酸指标显示为阴性,而噻氯吡啶、苯甲酸、1,2,3,4,6-O-五没食子酰葡萄糖、没食子酸可引起细胞数目明显下降、ROS含量升高,有致肝毒性风险。结论没食子酸、苯甲酸、1,2,3,4,6-O-五没食子酰葡萄糖均存在致肝毒性风险,且没食子酸致肝毒性风险最大,推测为绒毛诃子致肝毒性的物质基础,没食子酸在给药浓度为30 mg·L-1以下时较为安全。
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