基于Chlamydocin骨架设计合成环肽类HDACi及其抗肿瘤活性
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY（2011）
Abstract
组蛋白去乙酰化酶(HDACs)通过催化各种底物蛋白包括组蛋白、转录因子、α-微管蛋白和核输入蛋白等的ε-赖氨酸残基乙酰化侧链的去乙酰化来影响细胞功能,抑制HDAC活性可以治疗表观遗传异常引起的癌症和其他慢性疾病.以HDAC抑制剂(HDACi) Chlamydocin为骨架设计合成一类新型抑制剂,将HDACi的结合区设计为二硫键结构、在环肽中苯丙氨酸的苯环不同位点引入甲基,合成4种不同序列的环肽类HDACi.考察HDACi体外抗肿瘤细胞(MCF-7,Hela和7721)活性,结果表明HDACi对三种肿瘤细胞系均显示良好的生长抑制作用,细胞形态都发生明显变化,其中对Hela细胞的毒性最高,IC50达到0.1 μmol/L.
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Key words
histone deacetylase (HDACs),histone deacetylase inhibitor (HDACi),cyclic peptide,antitumor activity
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