N12-乙基取代吲哚咔唑衍生物的合成及细胞毒活性研究
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY（2016）
Abstract
合成了9个新的N12-乙基取代吲哚咔唑衍生物6～14,其结构经1H NMR、13C NMR和HRESIMS确定,用噻唑蓝(MTT)法测试了衍生物对人肺癌细胞A549、肝癌细胞HepG-2和宫颈癌细胞Hela的细胞毒活性.用细胞计数试剂盒-8 (Cell Counting Kit-8,CCK-8)法测试了衍生物对白血病细胞K562的细胞毒活性.结果显示,化合物7～9对K562的细胞毒活性与阳性对照阿霉素(ADM)相近,半数抑制浓度(IC50)为0.43～0.93 μmol/L.化合物8和12对Hela的活性与阳性对照相近,IC50分别为1.23和0.43 μmol/L.化合物13的盐酸盐14对所测试的4种肿瘤细胞株均有较强的抑制活性,IC50值在0.23～1.72 μmol/L之间,可作为抗肿瘤先导化合物进行深入研究.
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Key words
N-12-ethyl indolocarbazole,synthesis,cytotoxicity
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