PDE-4抑制剂的设计、合成及生物活性研究
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY（2018）
Abstract
依据药效团原理,对已报道的磷酸二酯酶(PDE-4)抑制剂Crisaborole进行结构修饰和改造,设计并合成了7个全新的小分子化合物,其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证.研究其对磷酸二酯酶-4A (PDE-4A)的抑制活性、抑制炎症因子TNF-α释放效果以及抗炎活性.结果表明,所设计的7个化合物均表现出良好生物活性,其中一个化合物活性明显优于阳性对照药.
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Key words
PDE-4 inhibitor,crisaborole,synthesis,anti-inflammatory
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