含有双氰基环丙烷甲酰胺类化合物的合成及生物活性

以含氰基及环丙烷的酰胺类杀菌剂为先导,设计合成了结构全新的双氰基环丙烷甲酰胺类化合物.通过Strecker反应获得中间体2-氨基-2-(取代)苯基乙(丙)腈(1a～ 1n),以氰乙酸乙酯和1,2-二溴乙烷环经环化、水解得到1-氰基环丙烷-1-甲酸(3),由化合物3和1经缩合反应得到目标化合物4a～4n,其结构均经NMR和HRMS表征,生物活性测试结果表明,在离体条件下,50 μg/mL的化合物4f对瓜果腐霉和稻瘟菌的抑制活性分别为55.3％和67.1％;盆栽实验中,400 μg/mL的化合物4f对黄瓜霜霉病和小麦白粉病的抑制活性分别为50％和85％,化合物4m对玉米锈病的抑制活性达100％;5 μg/mL的化合物4c,4d,4g,4j和4m对蚊幼虫的致死率均＞60％,600 μg/mL的化合物4h和4j对粘虫的致死率分别为66.7％和50％.