188Re标记小剂量奥曲肽方法学及其在小鼠体内分布的研究

目的建立188Re标记小剂量奥曲肽(octreotide)的方法,观察其在小鼠体内的生物学分布.方法 SnCl2·2H2O的用量为50～1 600μg,奥曲肽的用量为10、20或30μg,乙酸缓冲液的pH值从4.0至6.0,反应体系的温度为室温、60、80或100℃,淋洗液体积从0.05至0.20 ml,测定标记物的标记率及其在体外的稳定性.将标记物经小鼠尾静脉注射,于0.5、1、2、4、24 h取血液及主要脏器测量其放射性计数率值.结果 188Re直接法标记小剂量奥曲肽的最佳条件:葡庚糖酸钠(0.3 mmol/L)0.1 ml,SnCl2·2H2O(16 g/L)0.05 ml,乙酸缓冲液(pH=5)0.1 ml,奥曲肽(0.1 g/L)0.1 ml,通氮气震荡反应1 h,再加入新鲜188Re淋洗液0.1ml,100℃水浴30 min,188Re-奥曲肽标记率可达到(95.3±1.8)%,室温下放置24 h放化纯为(89.6±2.5)%.188Re-奥曲肽在正常小鼠体内主要分布于肝脏、肾脏及肠道.结论研究建立的188Re标记奥曲肽操作简便,标记率高,体外稳定性好,无需进一步纯化,奥曲肽用量较小,预期能提高靶向定位质量,188Re-奥曲肽在小鼠体内主要被肠道、肝脏、肾脏等器官摄取,血液清除快.