茶多酚与α-葡萄糖苷酶结合动力学特征研究

通过组合抑制效应系数(combination index,CI)方法分别评估绿茶中代表性成分表儿茶素没食子酸酯(ECG)与其他茶多酚成分[表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)和没食子儿茶素没食子酸酯(GCG)]对α-葡萄糖苷酶的组合抑制效应机制;以ECG为研究对象,采用表面等离子共振技术(surface plasmon resonance,SPR)测定3种茶多酚成分与α-葡萄糖苷酶的结合动力学参数;采用课题组前期建立的药物在不搅动水层(α-葡萄糖苷酶邻近区域)的浓度-时间曲线数学模型评估茶多酚成分在α-葡萄糖苷酶附近的浓度变化曲线.利用课题组前期建立的药物-α-葡萄糖苷酶结合动力学预测模型,评估ECG不同给药过程与α-葡萄糖苷酶的药靶结合动力学动态过程.为了验证模型预测的准确性,以已上市化学药物阿卡波糖作为参照物,基于药靶结合动力学模型的预测结果与实际临床表现的差异来判断模型预测的准确性.通过药物-α-葡萄糖苷酶占有率数学模型评估得到不同给药过程ECG的药靶结合动力学特征曲线,间接证明了中药多成分组合协同作用和临床上连续服药发挥疗效用药特征的科学性和合理性.