FM. Avaliação de Sistemas Carreadores Lipídicos Nanoestruturados (Ivermectina e Metopreno) no controle de larvas de R. (B.) microplus

Journal of Basic and Applied Pharmaceutical Sciencies(2016)

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摘要
Introducao: R. (B.) microplus e responsavel por prejuizos economicos na bovinocultura e ocupa lugar de grande importância na veterinaria, principalmente devido a resistencia frente aos carrapaticidas comerciais. Nanocarreadores permitem melhorar a biodisponibilidade de compostos ativos, como aumento da solubilidade aquosa, aprimorando processos de absorcao e distribuicao tecidual e diminuindo possiveis efeitos toxicos. Nanoparticulas lipidicas solidas (NLS) sao sistemas constituidos por lipideos solidos sob temperatura ambiente e corporal, tem boa estabilidade fisica, quimica e biologica, boa tolerabilidade e biodegradacao, alta disponibilidade, alem de permitir prevencao da degradacao quimica/oxidativa do composto encapsulado. Carreadores lipidicos nanoestruturados (CLN), desenvolvidos como uma segunda geracao das NLS, visam melhorar a eficiencia de encapsulacao e tempo de retencao do farmaco no periodo de armazenamento. Uma das vantagens dos CLN em relacao as NLS e o farmaco nao ser expulso do interior das nanoparticulas, como ocorre nas NLS. Objetivo: Avaliar in vitro o efeito de solucoes com carreadores lipidicos para dois ativos, ivermectina (IVM) e metopreno (MTP), na mortalidade de larvas de R. (B.) microplus. Metodologia: Utilizaram-se formulacoes NLS e CLN a base de IVM e MTP (100, 50, 25 e 12,5 μg/mL), controles negativos (NLS e CLN sem incorporacao dos ativos, nas mesmas concentracoes) e controle positivo (Ivomec comercial a 25, 12,5, 6,25 e 3,12 μg/mL). Com alca de transferencia, ±300 larvas foram adicionadas a 1 mL das referidas formulacoes (com Triton X-100 a 0,02% para garantir a submersao) em microtubos (2mL), por 10 minutos. Avaliou-se o controle agua destilada + Triton X-100 a 0,02%. Posteriormente, as larvas foram transpostas a envelopes (3 repeticoes) de papel filtro (4 x 6 cm), esses foram vedados e mantidos em estufa (27o C; UR u003e 80%). Apos 48h, com bomba a vacuo, quantificaram-se larvas vivas e mortas. Obteve-se o calculo das concentracoes letais (CLs) pelo Probit SAS. Resultados e discussao: As CL 50 e CL 90 das formulacoes foram: NLS+IVM: 12,61 μg/mL (12,55 - 12,68) e 13,31 μg/mL (13,24 - 13,38); CLN+IVM: 12,44 μg/mL (12,39 - 12,49) e 13,17 μg/mL (13,12 - 13,22); IVM: 3,04 μg/mL (3,02 - 3,06) e 3,21 μg/mL (3,19 - 3,22), respectivamente. Para as formulacoes a base de MTP foi possivel calcular apenas as CL 50 , sendo NLS+MTP: 91,19 μg/mL (51,84 - 821) e CLN+MTP: 83,25 μg/mL (58,71 - 155,80), em que CLN foi melhor que NLS. Com IVM, ambas as formulacoes tiveram resultados semelhantes e novamente CLN foi superior a NLS. A formulacao comercial com IVM apresentou eficacia quatro vezes superior as formulacoes desenvolvidas. Conclusao: Assim, fazem-se necessarios estudos com foco nas formulacoes CLN, priorizando a metodologia com imersao de teleoginas, para que seja possivel acompanhar a acao das formulacoes em diferentes fases do carrapato (adultos, ovos e larvas), alem da comprovacao da eficacia desses carreadores na formulacao de carrapaticidas mais eficazes a serem disponibilizados no mercado.
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