罗哌卡因和布比卡因对大鼠海马神经元电压门控性钾电流的影响

目的研究罗哌卡因和布比卡因对大鼠海马神经元电压门控性钾电流的作用,从离子通道水平探讨局麻药所致中枢神经系统毒性的机理.方法采用全细胞膜片钳技术观察罗哌卡因和布比卡因对培养大鼠海马神经元延迟整流钾电流(IK)和短暂外向钾电流(IA)的影响.结果浓度为100、1000μmol·L-1的罗哌卡因和布比卡因对IK的抑制率分别为8.2%±2.0%、12.3%±3.0%(P＞0.05)和24%±4%、33%±6%(P＜0.05). 浓度为0.1、1、10μmol·L-1的罗哌卡因和布比卡因对IA的抑制率分别为33%±4%、44%±4%(P＜0.001)和56%±4%、72%±6%(P＜0.001)及86%±4%、92%±5%(P＜0.01);其半数抑制浓度(IC50)分别为(0.39±0.19)μmol·L-1和(0.14±0.05)μmol·L-1.两种药物对IA的抑制作用为非电压依赖性.结论罗哌卡因和布比卡因对大鼠海马神经元IA均具有显著抑制作用,但罗哌卡因对IA的抑制效能明显低于布比卡因.局麻药对海马神经元IA电流的抑制作用可能是其引起中枢神经系统毒性的原因之一.