杨梅苷脂质体在动物体内药代吸收动力学初步研究

目的:以游离杨梅苷作对比,考察降解速率和半衰期,首次初步研究杨梅苷脂质体在大鼠体内的药代吸收动力学。方法:两组大鼠分别肌肉注射游离杨梅苷溶液和杨梅苷脂质体,间隔相同时间,分别眼球取血,高效液相色谱法(HPLC)测定药物残留含量。依据药物残留浓度和时间的关系,采用统计矩模型,利用3P97程序计算药代动力学参数,求出杨梅苷脂质体的降解速率和半衰期。结论:杨梅苷脂质体在肌肉注射的大鼠血浆中可较稳定的存在,具有载体和缓释的作用。大鼠体内的药代动力学数据表明,与游离杨梅苷溶液相比,脂质体使杨梅苷血药浓度能够维持更长的时间,给药8h后,血中仍保持一定的浓度分布,消除半衰期t1/2,α由64.3min增至243.6min,药时曲线下面积(AUC)为游离杨梅苷溶液溶液的3.41倍。