金荞麦提取物主要活性成份在溃疡性结肠炎模型小鼠体内的组织分布

目的 研究金荞麦(fagopyrumcymosum,FAG)主要提取物中活性成分在硫酸葡聚糖(dextran sulfate sodium,DSS)诱导的溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)小鼠模型体内组织分布特征.方法 建立同时测定小鼠组织样品中FAG提取物中的4种活性成分,即儿茶素、表儿茶素、原花青素B1及原花青素B2的LC-MS/MS分析方法,考察该方法的专属性、线性、最低定量限、准确度和精密度、基质效应、回收率和稳定性.采用饮用3％ DSS水7d的方法建立UC小鼠模型,应用2.28 g/kg的FAG提取物给于正常及UC小鼠,于不同时间点取正常及UC小鼠的血浆、结肠、空肠、肝脏,用于后续的分析检测.结果 方法学考察结果表明,该方法符合生物样品分析的要求,可用于测定生物样品中儿茶素、表儿茶素、原花青素B1和原花青素B2的浓度.FAG活性成份儿茶素、原花青素B1和原花青素B2在UC小鼠中的血浆暴露程度均有所增加,但不具显著性差异(P＞0.05).组织分布结果表明其主要活性成分在UC小鼠的空肠、结肠组织及肝脏组织中的浓度比正常组要高.如表儿茶素在UC小鼠给药4h后的结肠组织中(5.77 μg/g±0.59 μg/g)浓度显著大于正常小鼠(4.44 μg/g±0.32 μg/g)的结肠组织分布(P=0.0014).结论 在UC病理状态下,FAG活性成分在肠道的高浓度分布,可以有效地保证其效应的发挥.