汉防己甲素衍生物的合成及其生物活性
Chinese Journal of Applied Chemistry（2017）
Abstract
为寻找更为有效的抗肿瘤药物,改善汉防己甲素的抗肿瘤活性,本文以汉防己甲素为原料,经过Suzuki反应设计并合成了6个新的双苄基异喹啉类衍生物. 新化合物经过质谱(MS)、核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)等技术手段进行了结构确证. 采用细胞计数试剂盒(CCK-8)法初步评价了6个新化合物对人肺癌细胞(A549)和小鼠白血病细胞(P388)的抗肿瘤活性.结果表明,化合物均有不同程度的抗肿瘤活性,其中化合物H1、H4、H6对A549细胞的抗肿瘤活性(IC50<10 μmol/L)明显优于阳性对照汉防己甲素.
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Key words
tetrandrine,Suzuki coupling reaction,cell counting kit-8 method,anti-tumor activity
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