积雪草酸脂质纳米粒的微观结构及其对肠吸收动力学的影响

目的:制备和表征积雪草酸(asiatic acid,AA)的脂质纳米粒AA-SLN和AA-NLC,考察微观结构及其对大鼠在体肠吸收动力学的影响.方法:以单硬脂酸甘油酯及油酸为脂质载体,采用溶剂扩散法制备AA-SLN和AA-NLC,从包封率、载药量、粒径、形态、晶型等方面进行表征,并运用大鼠在体单向灌流模型,考察AA及其纳米粒间的肠吸收差异.结果:制备的AA-SLN和AA-NLC粒径分别为(208±24)和(310±11) nm,包封率分别为(67.6±5.5)％和(77.9±4.8)％.纳米给药后,药物吸收剂量分数(fa)和肠腔有效吸收系数(Peff)较原料明显提高(P＜0.05);随着给药剂量的增加,fa,Peff和吸收速率常数(Ka)均有所下降;由于NLC与SLN微观结构存在差异,吸收百分率及参数均有差异.结论:纳米粒子对AA在大鼠小肠的吸收有促进作用,微观结构的差异影响小肠吸收.