吡唑环桥连简约型长春碱类似物的设计合成
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY（2014）
摘要
利用焦磷酰氯(P2O3Cl4)和DMF为Vilsmeier-Haack试剂,与2,3,3-三甲基-3H-吲哚反应生成二甲酰化中间体化合物,再与肼衍生物反应生成系列吡唑环桥连简约型长春碱类似物2a～2m.目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR和 HRMS 确证.初步的抗肿瘤活性数据表明,在50μmol/L 的浓度下,大部分目标化合物对人乳腺癌细胞株(MCF-7)(estrogen-positive)和人肝癌细胞株(HepG2)具有一定的抗肿瘤活性,其中2f和2j抗肿瘤作用较强,它们对MCF-7细胞株的存活率分别为28.0%和21.4%；而对HepG2细胞株的存活率分别为31.6%和34.0%.
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关键词
pharmacophore similarity,simplified design,vinca alkaloids analogues,antitumor,drug synthesis
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