含1,2,4-三唑和席夫碱结构的新型吲哚衍生物的合成及其抗菌活性

根据活性叠加原理,将1,2,4-三唑结构单元和席夫碱结构引入吲哚中,设计并合成了12个新型的含1,2,4-三唑和席夫碱结构的新型吲哚衍生物——1-{2-[4-芳亚甲基氨基-5-(1-对氯苄基-3-吲哚)]-1,2,4-三唑-3-硫代乙基}-吲哚-3-羧酸甲酯(7a ～7l),其结构经1H NMR,13C NMR,IR,ESI-MS和元素分析表征.初步生物活性测试结果表明:7e(R=4-HOC6 H4-)抗大肠杆菌、枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌的IC50分别为4.3,0.27和2.2,优于对照药阿莫西林;7l(R =4-O2NC6H4-)抗金黄色葡萄球菌的IC50为0.26,优于对照药环丙沙星(IC50为1.82).