UPLC-MS／MS法测定大鼠血浆中雷公藤内酯醇及其药代动力学

目的：建立大鼠血浆中雷公藤内酯醇的超高效液相色谱质谱联用（ultra performance liquid chromatography-mass spectrometer／mass spectrometer，UPLC-MS／MS）法测定大鼠灌胃给药与静脉注射给药后的血浆药物浓度，并进行药代动力学参数评价。方法 Sprague Dawley大鼠分别经灌胃与尾静脉注射给药，经颈静脉取血，测定不同时间的大鼠血浆药物浓度，并计算其主要药代动力学参数。结果在0.1～200.0 ng／mL质量浓度范围内，血浆雷公藤内酯醇线性关系良好，血浆中雷公藤内酯醇的定量限为0.1 ng／mL，该药稳定性良好，回收率均在95％以上，日内与日间差异均小于15％。口服与静脉给药后，雷公藤内酯醇在大鼠体内的消除均较快，口服生物利用度为9.5％。结论本实验操作简便、稳定可靠、检测限低、效率高、重现性好，可以可靠地用于雷公藤内酯醇血药浓度测定及其药代动力学研究，本研究结果为雷公藤内酯醇的结构优化、剂型改进以及临床应用提供了实验依据。