含1,3,4-噻二唑的二硫醚衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以硫醇、硫脲、2-氨基-5-巯基-1，3，4-噻二唑等为原料，通过两步反应合成了10个新的含1、3，4-噻二唑的二硫醚衍生物，并利用IR，^1HNMR，ESI-MS和元素分析对目标化合物进行了结构表征．采用CCK-8法测了目标产物对人体肝癌细胞SMMC-772I，乳腺癌细胞MCF-7和肺癌细胞A549等肿瘤细胞的增殖抑制活性．结果表明，对于不同的肿瘤细胞，大多数试验化合物显示了较好的增殖抑制活性，且其活性优于阳性对照药5-氟尿嘧啶．尤其足正内基（2-氨挂-1，3,4-噻二唑-5-基）二硫醚（3b）和正丁基（2-氨基-1，3,4-噻二唑-5-基）二硫醚（3d），对SMMC-7721细胞显示了高效的增嫡抑制效果，IC50值分别为1．68和1．93μmol／L．4-氯苄基（2-氨基-1，3,4-噻二唑-5-基）二硫醚（3i）对MCF-7细胞表现了湿著的抗增殖活性（IC50值为1．78μmol／L），且对A549细胞展现了最好的抑制效果（IC50值为4．04μmol／L）．