含1,3,4-噻二唑的二硫醚衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY(2015)
Abstract
以硫醇、硫脲、2-氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑等为原料,通过两步反应合成了10个新的含1、3,4-噻二唑的二硫醚衍生物,并利用IR,^1HNMR,ESI-MS和元素分析对目标化合物进行了结构表征.采用CCK-8法测了目标产物对人体肝癌细胞SMMC-772I,乳腺癌细胞MCF-7和肺癌细胞A549等肿瘤细胞的增殖抑制活性.结果表明,对于不同的肿瘤细胞,大多数试验化合物显示了较好的增殖抑制活性,且其活性优于阳性对照药5-氟尿嘧啶.尤其足正内基(2-氨挂-1,3,4-噻二唑-5-基)二硫醚(3b)和正丁基(2-氨基-1,3,4-噻二唑-5-基)二硫醚(3d),对SMMC-7721细胞显示了高效的增嫡抑制效果,IC50值分别为1.68和1.93μmol/L.4-氯苄基(2-氨基-1,3,4-噻二唑-5-基)二硫醚(3i)对MCF-7细胞表现了湿著的抗增殖活性(IC50值为1.78μmol/L),且对A549细胞展现了最好的抑制效果(IC50值为4.04μmol/L).
MoreTranslated text
Key words
1,3,4-thiadiazole,disulfide,synthesis,antitumor activity
AI Read Science
Must-Reading Tree
Example
![](https://originalfileserver.aminer.cn/sys/aminer/pubs/mrt_preview.jpeg)
Generate MRT to find the research sequence of this paper
Chat Paper
Summary is being generated by the instructions you defined