デプシペプチド/ラクトン/ラクチド三元共重合体の調製とその酵素分解性

ポリ (L-ラクチド) [poly (L-LA)] の長所 (高融点, 良好な機械的特性) を維持しながら, その硬くてもろい性質や生分解性の緩慢さを改善するために, デプシペプチド/ラクトン/ラクチド三元共重合体の調製を行った. モノマーとしてL-3, DL-6-ジメチル-2, 5-モルホリンジオン (L-DMO, 環状デプシペプチド), e-カプロラクトン (CL), およびL-ラクチド (L-LA) を用いた. オクチル酸スズ (II) 触媒を用いて合成されたL-DMO/CL/L-LA三元共重合体は比較的高収率 (60～70%) かつ高分子量 (Mn=80000～140000) であった. 1HNMRや熱的特性の解析から, これら三元共重合体はランダムコポリマーであることが判明した. 得られた共重合体はすべて融点 (Tm) が110℃以上の結晶性ポリマーであった. さらに, これら共重合体の機械的特性を測定した. 引張強度はCL含有量の増加に伴いpoly (L-LA) に比べ徐々に低下したが, CLユニットを20mol%以上含む共重合体に対する破断時の伸びは非常に高い値となり, 柔軟性が大きく改善されていた. プロティナーゼK酵素による三元共重合体の分解性は, L-DMO含有量がわずか5mol%でもpoly (L-LA) に比べ大きく向上していた. これらの結果から, 本研究で用いたコポリマーのうちL-DMO/CL/L-LA (=5: 21: 74) 三元共重合体が (熱的および機械的) 特性と生分解性とのバランスが最もとれていると考えられる.