Novedosos agentes dopaminérgicos centrales derivados del 2-aminoindano-4,7 disustituido atípico. Síntesis y perfil farmacológico central

En las ultimas decadas son muchos los compuestos con actividad dopaminergica central que se han disenado, sintetizado y evaluado farmacologicamente. A pesar de ello, no se ha logrado obtener un farmaco capaz de mejorar o curar las patologias que involucran la regulacion dopaminergica en el sistema nervioso central tales como la Enfermedad de Parkinson y la esquizofrenia, entre otras. Tomando en consideracion el termino de “farmacoforo atipico” y a partir del compuesto 5 , se incorporo el fragmento aralquil y se sintetizaron los compuestos 10, 11, 13a-h y 14a-h . Tanto los compuestos 10 y 13a-h bajo su forma metoxilada como los compuestos 11 y 14a-h bajo su forma fenolica, fueron evaluados farmacologicamente para determinar su actividad agonistica y antagonistica sobre el sistema dopaminergico central. Para ello se determino el efecto de la inyeccion intracerebroventricular de dichos compuestos sobre el balance hidromineral y la conducta estereotipada en ratas. Los resultados de la evaluacion farmacologica preliminar muestran una accion central a traves de mecanismos dopaminergicos, siendo que los compuestos 10, 11, 13d-h y 14a mostraron respuestas como agonistas, mientras que los compuestos 14b-h , tuvieron respuestas como antagonistas