载阿霉素普朗尼克化聚酰胺-胺树状聚合物对乳腺癌多药耐药细胞株MCF-7/ADR的抑制作用

本文合成了普朗尼克修饰的聚酰胺-胺聚合物(PF127-PAMAM),以阿霉素(DOX)为模型药物,考察了该载药复合物对乳腺癌多药耐药细胞株MCF-7/ADR的抑制作用.核磁共振图谱及红外图谱表明聚合物成功合成,元素分析法测得每个聚酰胺-胺分子伯氨基的普朗尼克化程度为27.63％ (PAMAM∶PF127,1∶35.37,摩尔比).PF 127-PAMAM较PAMAM水合粒径增大,zeta电位有所降低.较低的电位及PF127的保护作用使得PF127-PAMAM有较低的溶血性和细胞毒性.每个PF127-PAMAM分子可以负载19.58个DOX分子,载药复合物的释放具有缓慢释放及pH敏感的特性.对于乳腺癌细胞株MCF-7,PF127-PAMAM/DOX的细胞毒性较游离DOX稍弱;而对于乳腺癌多药耐药细胞株MCF-7/ADR,PF127-PAMAM/DOX则表现出较强的逆转耐药性的效果,其耐药逆转指数(RRI)高达33.15.