喹啉酮酸类化合物的设计合成与抗HIV-1整合酶活性研究

Xiaofang Chen,Yunshan Wu,Jie Jin,Ruizhen Wang,Chong Wang, Jun Li

Yao xue xue bao = Acta pharmaceutica Sinica（2010）

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摘要

以HIV-1整合酶为靶点,设计并合成了8个含喹啉酮酸类新化合物,其结构经~1H NMR和MS确证.用酶联免疫吸附剂测定法(ELISA方法)测定了其体外抗HIV-1整合酶活性.结果表明,目标化合物中D-2、D-4和D-7对HIV-1整合酶的抑制活性小于100 pmol·L~(-1),有待对此类化合物作进一步细胞水平的活性评价.

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关键词

Chemical synthesis,HIV-1 integrase,Quinolinone acid compound

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