IFNα-2b干粉吸入剂的制备及其药动学性质考察

目的 制备干扰素a-2b(IFNα-2b)干粉吸入剂,并评价其体外性质以及大鼠体内的药动学性质.方法 冷冻干燥并研磨后制备IFNα-2b干粉吸入剂,同时考察了IFNα-2b干粉吸入剂的形态、粒径、吸湿性、排空率及雾粒分布,并以细胞病变抑制法(CPE法)测定了干粉吸入剂中IFNα-2b的效价及活性保持率.此外,还以皮下注射IFNα-2b溶液为对照,考察了IFNα-2b干粉吸入剂在大鼠体内的药动学性质.结果 IFNα-2b干粉吸入剂形态为近圆形,粒径为6.78 μm,敲击密度为0.35g·mL~(-1),排空率为95.16%,吸湿率为5.80%,雾粒分布实验中一级和二级瓶中的分布总量为58.32%,干粉吸入剂中IFNα-2b的活性保持率为99.58%;IFNα-2b干粉吸入剂在大鼠体内c_(max)有所降低,t_(max) 有所减小,相对生物利用度为46.76%;结论本实验所制备的LFNa-2b干粉吸入剂体外各项指标均符合要求,IFNα-2b的活性损失小,而且体内生物利用度高.