尼美舒利脂质体凝胶的研制及体外经皮渗透动力学考察

目的 研制尼美舒利(nimesulide,NIM)脂质体凝胶,并进行体外经皮渗透动力学研究.方法 通过均匀实验设计筛选NIM脂质体的最佳处方,采用薄膜分散法制备NIM脂质体,再以泊洛沙姆-407为基质制成脂质体凝胶;以影响因素试验考察该制剂的稳定性,并用Franz扩散池研究NIM脂质体凝胶与NIM凝胶的经皮渗透规律.结果 NIM脂质体平均粒径为(856.6±14.3)nm,Zeta电位为(-13.87±5.3)mV,平均包封率为(77.7±1.4)%(n=3);室温下,NIM脂质体凝胶为黄色细腻黏稠胶体.对湿度及室温条件稳定,但对光照和40℃与60 ℃不稳定;体外透皮试验表明,NIM脂质体凝胶的累积透过量显著大于NIM凝胶(P<0.05),药物透皮速率与皮肤蓄积量非常显著地大于NIM凝胶(P<0.01).结论 NIM脂质体凝胶制备工艺可行.质量稳定,检测方法可靠,能促进药物透皮渗透,值得进一步研究.