双苯氟嗪对表达于爪蟾卵母细胞上的KCNQ1/KCNE1钾通道电流的影响

目的 研究双苯氟嗪对KCNQ1/KCNE1钾通道电流的影响,以探讨其抗心律失常作用的可能机制.方法 采用双电极电压钳技术,观察双苯氟嗪对表达于非洲爪蟾卵母细胞上的KCNQ1/KCNE1钾通道电流的影响.结果 双苯氟嗪(0.3～30 μmol·L-1)浓度依赖性地抑制KCNQ1/KCNE1电流,IC50为(8.9±1.8)μmol·L-1.在-10～90 mV范围内双苯氟嗪对KCNQ1/KCNE1电流的抑制作用具有电压依赖性.双苯氟嗪10 μmol·L-1使KCNQ1/KCNE1电流的半数激活电压右移3 mV,增大激活时间常数,减慢KCNQ1/KCNE1电流的激活;降低慢去活时间常数和快去活时间常数,加速KCNQ1/KCNE1电流的去活.结论 双苯氟嗪降低KCNQ1/KCNE1钾通道电流并改变其动力学特征, 提示双苯氟嗪抗心律失常的作用可能与其有关.