奥扎格雷钠对大鼠CYP2D6亚型酶的影响
Chinese Pharmacological Bulletin（2007）
Abstract
目的通过奥扎格雷钠的大鼠体内、外实验,观察奥扎格雷钠对大鼠CYP2D6亚型酶的影响。方法对照组和奥扎格雷钠诱导组大鼠分别经口给予生理盐水和奥扎格雷钠1wk,HPLC法测定大鼠尿样及肝微粒体中CYP2D6的探针药物右美沙芬的代谢率,观察奥扎格雷钠对CYP2D6活性的影响。结果①大鼠给予奥扎格雷钠（37mg·kg-1）,其尿样中右美沙芬的代谢率明显高于对照组（P<0·01）;②奥扎格雷钠诱导组大鼠肝微粒体中加入右美沙芬（0·324mmol·L-1）,其右美沙芬的代谢率明显高于对照组（P<0·01）;③奥扎格雷钠与CYP2D6特异性抑制剂西米替丁可明显降低右美沙芬的代谢率（P<0·01）,并且奥扎格雷钠组其右美沙芬的代谢率低于西米替丁组（P<0·05）;④奥扎格雷钠IC50=26·5μmol·L-1,西咪替丁IC50=86·3μmol·L-1,奥扎格雷钠诱导组肝微粒体Km=0·67mmol·L-1,Vmax=2·13nmol·min-1·g-1protein;对照组肝微粒体Km=0·29mmol·L-1,Vmax=0·91nmol·min-1·g-1protein;⑤体内和体外相应实验数据具有很好的相关性（r=0·9811）。结论奥扎格雷钠可诱导CYP2D6酶的活性。
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Key words
CYP2D6,Dextromethorphan,HPLC,Liver microsome,Sodium ozagrel
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