离子敏感鼻用原位凝胶的制备及其兔消除动力学

目的 制备离子敏感型鼻用原位凝胶剂,研究其在家兔鼻腔内的在体消除动力学.方法 采用去乙酰结冷胶为材料制备离子敏感型原位凝胶.考察原位凝胶的微观结构、流变性、持水能力,以99mTc-DTPA为示踪剂用γ-闪烁照相技术评价原位凝胶在家兔鼻腔中的滞留时间,计算其消除动力学参数.结果 0.5%去乙酰结冷胶可制备原位凝胶,其微观结构是由阳离子与去乙酰结冷胶链上的羰基络合形成的双螺旋结构逆向聚集而成的三维网络结构.原位凝胶可明显提高药物在鼻腔内的滞留时间,其AUC0-t和AUC0-∞分别是对照制剂的2和7倍.结论 应用0.5%去乙酰结冷胶可成功制备离子敏感型鼻用原位凝胶,其在鼻腔中的滞留时间有较显著的延长.