吡啶酮类衍生物对5-脂氧合酶的抑制作用

Wenlin Xie,Lin Ma,GangJun Guo,ZhiFang Duan,Lan Zou,Lianquan Gu,Jun Wang

PROGRESS IN BIOCHEMISTRY AND BIOPHYSICS（2002）

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摘要

合成了一系列3-羟基-4(1H)-吡啶酮类衍生物,并研究了它们对5-脂氧合酶的抑制作用. 发现6-取代-3-羟基-4(1H)-吡啶酮化合物(2a～2e)对5-脂氧合酶具有显著抑制作用, 特别是6-苯硫基-1-苯基-2-甲基-3-羟基-4(1H)-吡啶酮(2a)的抑制效果最好(IC50=2.52 μmol/L). 6-位没有取代基的羟基吡啶酮类化合物对5-脂氧合酶却没有抑制作用. 讨论了6-取代-3-羟基-4(1H)-吡啶酮类化合物对5-脂氧合酶的抑制作用机制.

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关键词

pyridinone derivatives,5-lipoxygenase,inhibitor

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