含(1-芳乙酰胺基-2-叔胺基)乙烷结构的六氢-1H-1,4-二氮（艹卓）类化合物的合成与镇痛活性

Jingshan Shen,LiJun Lei,Jianfeng Li,Ruyun Ji

CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES-CHINESE（2002）

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摘要

2-或5-取代的六氢-1H-1,4-二氮类化合物(1～3)经单酰化及酰化反应后, 合成了16个带有(1-芳乙酰胺基-2-叔氨基)乙烷结构的六氢-1H-1,4-二氮类目标化合物(5～9, 11～13, 15～17, 19～23), 经元素分析、 IR、 MS和 1H NMR确证了其组成和结构. 对所有目标化合物都进行了豚鼠回肠试验, 初步药理试验表明, 16个化合物对受试标本显示不同程度的抑制作用, 对抑制率较高的两个化合物5和7测试了IC50值. 对在豚鼠回肠试验中显示较强激动作用的4个化合物进行了小鼠扭体法镇痛活性试验, 测得了其ED50值.

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关键词

selective kappa-opioid receptor agonists,analgesic effect,hexahydro-1H-1,4-diazepine analogues,(1-arylacetamide-2-tertiary amide) ethane structure

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