3′，5′—二辛酰基—5—氟尿嘧啶脱氧核苷的合成及性质研究

Chinese Pharmaceutical Journal（2001）

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摘要

目的研究5-氟尿嘧啶脱氧核苷 (FUdR)的前体药物3′,5′-二辛酰基-5-氟尿嘧啶脱氧核苷(DO-FUdR)的合成路线、降解规律和体外抗肿瘤细胞增殖活性.方法通过酯化反应合成了DO-FUdR, 采用MS,NMR等进行了鉴定; HPLC测定DO-FUdR在不同pH 值缓冲液和小鼠组织匀浆中浓度的变化, 计算其在不同介质中的降解速率常数, 并测定了DO-FUdR的溶解度和分配系数;3H-TdR掺入法测定了DO-FUdR 对U251星型胶质瘤细胞体外增殖活性的抑制作用.结果合成化合物为D O-FUdR; 其在缓冲溶液和组织匀浆中的降解过程符合表观一级反应; 与FUdR具有相似的抗胶质瘤细胞增殖活性.结论 DO-FUdR是一种值得进行进一步研究和开发的前体药物.

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关键词

3′,5′-Dioctanoyl-5-fluoro- 2′-deoxyuridine,5-Fluoro-2′-deoxyuridine,Cytotoxicity,Degradation kinetics,Synthesis

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