含苯并异硒唑酮β-环糊精衍生物的合成及其SOD类酶研究

环糊精独特的疏水空腔可以作为底物结合部位包结多种有机、无机以及生物分子形成主客体或超分子配合物,因此成为构筑人工酶的首选模型.目前利用环糊精构筑的酶模型有水解酶、核糖核酸酶和转氨酶等,都取得了良好的结果[1～3].然而关于超氧化物歧化酶(SOD)的环糊精酶模型尚未见报道.Ebselen(2-苯基-1,2-苯并异硒唑-3(2H)-酮)由于具有优良的广谱抗菌性、低毒性和低刺激性,作为一种药物在国外已进入临床试验阶段[4].但由于其水溶性很差,使它的应用受到一定限制.文献[5]报道,Ebselen具有类似GSH-Px的抗氧化活性,体外能催化巯基化合物还原分解有机氢过氧化物.在Ebselen结构中,苯并异硒唑杂环与它的催化作用直接相关[6],因此我们设想将其引入环糊精上会得到具有SOD酶活性的优良模型.我们将苯并异硒唑酮结构引入β-环糊精的侧臂上,得到两种水溶性良好的β-环糊精衍生物,并用改进的联苯三酚自氧化法测定了其SOD活性,GSH-Px活性的测定正在进行中.这类环糊精衍生物稳定性好,作为药物更适用于临床,预期具有良好的应用前景.