水杨酸衍生物作为新型GK小分子活化剂的研究
Yao xue xue bao = Acta pharmaceutica Sinica（2013）
摘要
葡萄糖激酶(glucokinase,GK)是治疗2型糖尿病(T2DM)的新型靶点.为了发现结构简单、活性更高的小分子葡萄糖激酶活化剂,本文基于筛选发现的活性化合物结构,运用电子等排等方法设计并合成了19个结构新颖的水杨酸衍生物.初步活性评价显示,化合物8h对GK的激活倍数达到1.6,优于阳性化合物RO-28-0450.
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关键词
Glucokinase,Salicylic acid derivative,Small molecule activator
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