两种普朗尼克材料联合聚氰基丙烯酸正丁酯载紫杉醇的控药释放能力*☆

背景:包含普朗尼克P123的载紫杉醇聚合物胶束能够有效的延长药物体内循环时间,并且能够改变紫杉醇的作用靶位.但是,这种紫杉醇聚合物胶束在溶液中的稳定性以及载药能力仍有待提高. 目的:观察载紫杉醇聚氰基丙烯酸正丁酯-普朗尼克P123/F68胶束的药剂学特性和体外抗肿瘤能力.方法:采用薄膜水化法,以聚氰基丙烯酸正丁酯为交联剂,普朗尼克P123/F68为载体材料,制备载疏水性药物-紫杉醇纳米胶束.应用透射电镜观察胶束形态;电位粒度分析仪测定胶束电位和粒径;高效液相色谱分析方法测定胶束载药量和包封率;荧光探针法测定胶束临界胶束浓度;体外试验考察胶束的释药情况、稳定性以及抗肿瘤情况. 结果与结论:实验制备的载药胶束为圆形,粒径和电位分别在100 nm和-10 mV左右,包封率和载药量为(93.3±2.15)%和(1.82±0.04)%,临界胶束浓度为0.067 g/L.药物体外释放试验和稳定性试验显示,该载药胶束具有一定的缓释功能和抗稀释能力.MTT试验结果表明,与游离药物相比,载药胶束具有更强的杀伤乳腺癌细胞MCF-7的能力.可见,载紫杉醇聚氰基丙烯酸正丁酯-普朗尼克P123/F68胶束具有明显的控制药物释放的能力和良好的稳定性,抗肿瘤能力强.