二氟代苯甲亚砜基乙酰胺类化合物的合成与生物活性

在莫达非尼的结构基础上设计并合成了一系列新的二氟代苯甲亚砜基乙酰胺类化合物,并对这些化合物的中枢兴奋活性进行了测定。以二(4-氟苯基)甲醇为原料,经取代、酯化、胺解和氧化等反应合成了二氟代苯甲亚砜基乙酰胺类衍生物,共计16个目标化合物(5a～5p),其结构经ESI-MS、1H NMR、IR和元素分析确证,然后以小鼠自主活动实验测定了其中枢兴奋活性。初步研究表明,化合物5a,5b,5c,5e以及5j能提高小鼠的自主活动,其中化合物5b的中枢兴奋活性与莫达非尼相当。